Obtida a partir de um processo semi-natural, a Boldina isolada das folhas de Boldo (Peumus boldus) é diacetilada para favorecer a sua permeação na pele. Diacetil Boldina também conhecida como DAB possui como principal mecanismo de ação a inibição dos receptores de estresse localizados nos melanócitos (α1 e α2) e desta forma diminuir o fluxo de cálcio nestas células.
O clareamento de manchas melânicas é uma demanda cada vez maior dos dermatologistas de países de clima tropical como o Brasil. Novas estratégias e mecanismos de ação são sempre bem-vindos. Até porque, uma formulação contendo uma única estratégia clareadora não será efetiva. É preciso combinar técnicas e mecanismos para a efetividade clareadora bem como a permanência dos resultados.
LUMISKIN é a mistura lipossolúvel de Diacetil Boldina (DAB), apresentado durante o 24º Congresso Mundial de Dermatologia de 2019, que possui como principal mecanismo de ação o bloqueio dos receptores de estresse (alfa adrenérgico) nos melanócitos. Este bloqueio diminui o fluxo de cálcio para dentro destas células fazendo com que a enzima tirosinase se mantenha inativa.
Mecanismos de ação
Receptores de estresse nos melanócitos
Cada melanócito possui em média 7000 receptores β-adrenérgicos e 4000 receptores α-adrenergicos. Estes receptores são responsáveis pela ligação de catecolaminas responsáveis por desencadear síntese de melanina4. As catecolaminas são produzidas também por queratinócitos (especialmente epinefrinas) em situações estressantes como a inflamação, a exposição excessiva à radiação e lasers.
É muito importante a relação entre os receptores alfa adrenérgicos (α1 e α2) e a síntese de melanina. De acordo com os experimentos de Fuller, a atividade da enzima Tirosinase é reduzida em 90% quando há ligação de um antagonista alfa adrenérgico em melanócitos extraídos de peles caucasianas e negras2.
O mais impressionante deste experimento foi concluir que a redução da atividade da enzima Tirosinase ocorreu por estar na sua forma inativa. Após o bloqueio dos receptores adrenérgicos (α1 e α2), ocorre uma redução do fluxo de cálcio, importante íon responsável pela fosforilização de enzimas na síntese de proteínas. A redução do fluxo de cálcio nos melanócitos diminui a atividade da enzima tirosinase por torná-la inativa, diferentemente de bloquear o seu sítio de ação com um competidor.
LUMISKIN é diferente dos tradicionais despigmentantes
À base de Diacetil Boldina (DAB), um antagonista alfa adrenérgico capaz de diminuir o fluxo de cálcio nos melanócitos, favorece a forma inativa da enzima tirosinase.
Diferentemente dos tradicionais despigmentantes que agem competindo pelo sítio de ação da enzima tirosinase, LUMISKIN estabiliza. O uso de competidores enzimáticos como única estratégia despigmentante costuma funcionar muito bem no início. Com o tempo os melanócitos passam a produzir mais enzimas, uma tentativa de compensar aquelas bloqueadas.
Como consequência, temos o aumento de enzimas para serem bloqueadas, exigindo do médico a alternância de ativos despigmentantes ou mesmo o aumento de dosagem. Aumenta-se também o risco de irritações.
LUMISKIN é 30x mais potente do que o Ácido Kójico
Testes in vitro comprovam a ação sobre a tirosinase pela Diacetil Boldina de maneira dependente. Apenas 37ppm de Diacetil Boldina é necessária para diminuir a atividade enzimática enquanto que para o mesmo efeito é preciso usar 1000ppm de ácido kójico. Pode-se concluir que é nítida a eficácia da DAB comparado com o ácido kójico e controle.
Testes in vitro confirmam a eficácia de LUMISKIN em 22 voluntárias com pele caucasiana e idade média de 58 anos. Durante dois meses uma formulação contendo 4% de LUMISKIN foi aplicada duas vezes ao dia sobre o dorso das mãos. Uma das mãos foi usada como controle.
Indicação
LUMISKIN é indicado para o tratamento de manchas na pele e melasma.
Recomendação de uso
Recomendado uso de LUMISKIN 4%.