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Postado 01/03/2019 às 19:04:59 por Equipe de Comunicação
Lorcaserina
Reduz o apetite e auxilia na perda de peso

Lorcaserina foi a primeira substância usada para tratamento da obesidade aprovada pelo FDA, ou seja, ela é um dos poucos medicamentos que podem ser vendidos em alguns países, inclusive nos Estados Unidos, país onde se concentra a maior população de obesos e pessoas com sobrepeso do mundo. A obesidade é hoje um grande desafio à medicina, sendo considerada uma doença crônica epidêmica. A Lorcaserina se mostrou bastante promissora como terapia adjuvante à terapia não farmacológica do tratamento da obesidade. O grande benefício desse medicamento é fazer com que as pessoas tenham menos sensação de fome, por ficarem saciadas por mais tempo. Desse modo, logicamente, conseguem perder peso rapidamente.

 

Descrição

É um supressor do apetite que age no SNC ajudando pacientes obesos ou com obesidade moderada a perder peso. Esta sensação de não sentir fome leva o paciente a ingerir menos alimentos durante as refeições e, consequentemente resulta em uma redução do peso corporal.

Indicação

Lorcaserina é indicado para adultos obesos, com um IMC (Índice de Massa Corporal) de 30 ou mais, e para adultos com excesso de peso corporal, com IMC a partir de 27, que já apresentem algum problema de saúde decorrente da obesidade, como por exemplo, aumento da pressão arterial ou diabete tipo 2.

Mecanismo de ação

A Lorcaserina atua como agonista seletivo do receptor de serotonina, que expressa diretamente no cérebro o controle do apetite e aceleração do metabolismo. Possui ação direta nos receptores de serotonina, atuando de modo eficaz na inibição do apetite por meio do bloqueio da sensação de fome, o que torna a Lorcaserina um importante aliado no combate à obesidade. A Lorcaserina possui seletividade funcional da ordem de 15 e 100 vezes mais pelo receptor 5-HT2c do que pelos receptores 5-HT2a e 5- HT2b, respectivamente. A Lorcaserina apresenta efeito sobre a homeostase da glicose. A ativação dos receptores no hipotálamo modula a ingestão de alimentos por ativar a pró-ópio-melanocortina, sistema de neurônios que induz a hipofagia, por influenciar o equilíbrio calórico. Assim, portanto, ocorre a supressão do apetite, diminuição da ingestão de alimentos, ativação do centro de saciedade, e consequentemente gerenciamento de peso. Além disso, devido ao agonismo do receptor 5-HT2c, a Lorcaserina aumenta o metabolismo basal e estimula a queima de gordura, tornando-se um poderoso termogênico devido ao aumento da temperatura corporal e a quebra as moléculas adiposas. A Lorcaserina é absorvida a partir do gastrointestinal, com a concentração plasmática de pico ocorrendo 1,5 - 2 horas após a administração oral. Sua biodisponibilidade absoluta ainda não foi determinada. Possui meia-vida plasmática de 11 horas. O estado estacionário é atingido dentro de 3 dias após administração de 10mg duas vezes ao dia, e a acumulação é estimada em aproximadamente 70%.

Distribuição

A Lorcaserina se distribui para o fluido cerebrospinal e sistema nervoso central em seres humanos. O cloridrato de Lorcaserina está moderadamente ligado a 70% às proteínas plasmáticas humanas.

Metabolismo

A Lorcaserina é metabolizada no fígado por vias enzimáticas múltiplas. Após sua administração oral, o principal metabolito circulante é a Lorcaserina sulfamato (M1), com uma Cmax plasmática que excede a Cmax de Lorcaserina de 1 a 5 vezes. N-carbamoyl glucuronide lorcaserin (M5) é o metabolito principal na urina, já o M1 é um metabolito menor na urina, representando aproximadamente 3% da dose. Outros metabólitos menores excretados na urina foram identificados como conjugados de glucuronídeo ou sulfato de metabólitos oxidativos. Os principais metabolitos não exercem atividade farmacológica nos receptores da serotonina.

Reações adversas

As reações mais comuns são: enjoos, náuseas e cefaleia, porém, tendem a desaparecer com o uso contínuo da medicação. Durante os estudos clínicos, a Lorcaserina não apresentou a mais perigosa das complicações dos remédios com ação sobre a serotonina; o aumento dos riscos cardiovasculares, como acontece com a sibutramina. Efeitos adversos como depressão, ansiedade e ideação suicida foram infrequentes e com incidência semelhante em ambos os grupos.

Interações medicamentosas

Evitar o uso concomitante com:

- Outros medicamentos que aumentem os níveis de serotonina no cérebro ou ativem seus receptores, incluindo algumas drogas contra a depressão e enxaqueca.

- Inibidores seletivos da receptação da serotonina.

- Inibidores da MAO, triptanos.

- Bupropiona.